近些年来，我国为数众多的育龄妇女，由于合理使用口服避孕药1号和2号，获得了颇为满意的效果。但有时会发生避孕失败或突破性出血的情况，这常常是因为患病时所用其他药物与避孕药发生相互作用的缘故。
例如患结核病的妇女，由于服用了利福平，便会加速雌激素与孕激素的代谢，使其在血液中的浓度显著降低，以致影响避孕效果。又如癫痫病人服用扑痫酮、乙琥胺、苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平等药物，都能促使药物代谢酶增加，从而加速对口服避孕药的破坏，同时，又会增加孕激素与球蛋白的结合率，使游离的药物浓度大大降低，这样就会导致避孕失败。再如，病人应用四环素、红霉素、氯霉素、氨苄青霉素及呋喃妥因、复方新诺明等药物时，同亲会使妇女的受孕率升高。因为当机体吸收雌激素后，约有60%成为葡萄糖醛酸的结合物随胆法而排泄，在经过肠道时，由于细菌水解了结合物，会促使部分雌激素游离出来，重新被机体吸收。可是用了以上抗菌素物后抑制了肠道内细菌的生长繁殖，便阻碍了雌激素的再吸收，因此避孕也就会失败。还有安宁、克霉唑、灰黄霉素、氢化可的松等，均会影响口服避孕药的作用。
